CAS 945667-22-1|Σαξαγλιπτίνη

Εισαγωγή
Η σαξαγλιπτίνη είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας DPP4 με IC50 26 nM.

Μελέτες in vitro

In vitro, η σαξαγλιπτίνη ανέστειλε το FBS, την ινσουλίνη και τον IGF-1-προκάλεσε φωσφορυλίωση και κυτταρικό πολλαπλασιασμό ERK σε MSC και προοστεοβλάστες MC3T3E1. Απουσία αυξητικών παραγόντων, η σαξαγλιπτίνη δεν είχε καμία επίδραση στην ενεργοποίηση ERK του Chemicalbook ή στον κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Στα κύτταρα MSC και MC3T3E1, παρουσία FBS, η σαξαγλιπτίνη ανέστειλε την έκφραση Runx2 και οστεοκαλσίνης, την παραγωγή κολλαγόνου Ι και την ανοργανοποίηση και αύξησε την έκφραση PPAR-γάμα.

Μελέτες in vivo

Η σαξαγλιπτίνη έχει άμεση ευεργετική επίδραση στο αρτηριακό τοίχωμα αυξάνοντας τη χρήση του ΝΟ και βελτιώνοντας την αντιοξειδωτική κατάσταση σε ζωικά μοντέλα διαβήτη τύπου 2. Η σαξαγλιπτίνη αναστρέφει την αγγειακή υπερτροφία καταργώντας την αποσύνδεση του eNOS που προκαλείται από την οξειδάση NAD(P)H και μειώνοντας τη αγγειοσυσπαστική δραστηριότητα που προέρχεται από COX αγγεία σε ποντίκια db/db. Η σαξαγλιπτίνη αναστέλλει την DPP-4 και μπορεί επίσης να βελτιώσει τη λειτουργία των κυττάρων των νησιδίων και να μειώσει τις συγκεντρώσεις γλυκαγόνης μετά το φαγητό σε μεταγευματικές καταστάσεις και καταστάσεις νηστείας.

Δημοφιλείς Ετικέτες: cas 945667-22-1,945667-22-1, saxagliptin, τιμή, προσφορά, έκπτωση, σε απόθεμα, προς πώληση